Kinase, une enzyme qui ajoute des groupes phosphate (PO 4 3−) à d'autres molécules. Il existe un grand nombre de kinases - le génome humain contient au moins 500 gènes codant pour la kinase. Parmi les cibles de ces enzymes pour l'addition de groupes phosphate (phosphorylation) figurent les protéines, les lipides et les acides nucléiques.
Pour les protéines cibles, les kinases peuvent phosphoryler les acides aminés serine, thréonine et tyrosine. La phosphorylation réversible des protéines, par l'action antagoniste (opposée) des kinases et des phosphatases, est un composant important de la signalisation cellulaire car les états phosphorylés et non phosphorylés de la protéine cible peuvent avoir différents niveaux d'activité. Edwin Gerhard Krebs et Edmond H. Fischer ont reçu le prix Nobel de physiologie ou médecine en 1992 pour leur travail dans l'établissement de ce paradigme.
La phosphorylation des molécules lipidiques par les kinases est importante pour contrôler la composition moléculaire des membranes dans les cellules, ce qui aide à spécifier les propriétés physiques et chimiques des différentes membranes. L'inositol, un composé de structure similaire à un glucide, est phosphorylé par les kinases pour créer une gamme diversifiée de phosphoinositol et de lipides de phosphoinositide. Ces molécules fonctionnent alors comme des seconds messagers pour propager les informations de signalisation à travers la cellule.
Les nucléotides, les unités fondamentales de l'ARN (acide ribonucléique) et de l'ADN (acide désoxyribonucléique), contiennent une molécule de phosphate attachée à un nucléoside, un composé composé d'un fragment ribose et d'une base purine ou pyrimidine. Dans les polymères d'ARN et d'ADN, le squelette est composé d'unités phospho-ribose répétitives. Les kinases attachent le phosphate au nucléoside, créant un monophosphate de nucléotide. Par exemple, une enzyme appelée nucléoside phosphorylase joue ce rôle lorsque les cellules passent à la synthèse de nucléotides à partir de purines recyclées plutôt qu'à partir de nouvelles matières premières. Les mutations du gène codant pour la nucléoside phosphorylase peuvent provoquer une forme grave de déficit immunitaire.
Le métabolisme des sucres alimentaires (glycolyse) implique plusieurs étapes différentes de phosphorylation par des kinases distinctes. Ces groupes phosphate sont finalement utilisés pour former le composé à haute énergie appelé ATP (adénosine triphosphate).
Les inhibiteurs des kinases peuvent être des traitements importants pour les maladies humaines dans lesquelles les processus hyperactifs doivent être amortis. Par exemple, une forme de leucémie humaine, la LMC (leucémie myéloïde chronique), est causée par une activité excessive de la tyrosine kinase Abelson. L'imatinib (Gleevec) est un produit chimique qui se lie au site actif de cette kinase, bloquant ainsi la capacité de l'enzyme à phosphoryler les cibles. L'imatinib a été utile dans le traitement initial de la LMC; cependant, dans de nombreux cas, l'enzyme kinase mute, rendant le médicament inefficace.
